拜耳醫(yī)藥保健的新型口服抗凝血藥拜瑞妥？（利伐沙班）已經(jīng)被歐委會批準用于心臟生物標志物升高的成人患者中急性冠狀動脈綜合征（ACS）后動脈粥樣硬化血栓性事件（心血管死亡、心肌梗死或卒中）的預防，劑量為2.5mg每天兩次（BID），與標準抗血小板聯(lián)合用藥。本次批準使得利伐沙班成為獲批保護ACS事件后心臟生物標志物升高的患者的唯一一種新型口服抗凝血藥。
 

    可能導致ACS事件后復發(fā)的動脈血凝塊，通過血小板激活和凝血酶生成雙重途徑形成。標準抗血小板療法僅靶向針對血凝塊形成的血小板激活途徑。利伐沙班以因子Xa為靶點，因子Xa是凝血酶生成的一個關(guān)鍵觸發(fā)因素。

    "我們知道ACS事件后凝血酶水平保持升高很長時間，使患者處于風險中。ATLAS ACS 2-TIMI 51研究中，我們已經(jīng)證明了使用低劑量利伐沙班聯(lián)合標準抗血小板治療這些患者時，可靶向作用于血凝塊形成的兩個途徑，因而提供更加完全的長期保護，包括死亡風險顯著性減小"哈佛醫(yī)學院PERFUSE研究小組主席和ATLAS ACS研究中的主要研究者C. Michael Gibson,M.S.,M.D.說："本次批準標志著我們給處于繼發(fā)性動脈粥樣硬化血栓性事件風險中的患者提供保護的方式發(fā)生了重要轉(zhuǎn)變。"

    "心臟病學家已經(jīng)發(fā)現(xiàn)拜瑞妥在房顫患者的卒中預防中有廣泛用途。本次批準加強了本品的強制使用，進一步擴展了它在預防動脈血凝塊中的臨床價值，"拜耳醫(yī)藥保健執(zhí)行委員會成員和全球發(fā)展總監(jiān)Dr. Kemal Malik說。

    利伐沙班獲批用于該適應癥是基于入選了超過15,500名患者的關(guān)鍵III期ATLAS ACS 2-TIMI 51研究的重要臨床發(fā)現(xiàn)。該項研究證明了在近期發(fā)生ACS的患者中，與僅接受標準抗血小板治療的患者相比，增加利伐沙班2.5mg BID至標準抗血小板治療 -低劑量阿司匹林伴或不伴一種噻吩并吡啶（氯吡格雷或噻氯匹定）-顯著性降低了心血管死亡、心肌梗死或卒中的復合主要有效性終點。

    與冠狀動脈旁路移植（CABG）手術(shù)不相關(guān)的TIMI（心肌梗死溶栓）大出血事件發(fā)生率和顱內(nèi)出血（ICH）發(fā)生率總體而言均較低，然而聯(lián)合利伐沙班后增加。但是重要的是，使用利伐沙班時觀察到致死性顱內(nèi)出血（ICH）或致死性出血風險沒有增加。

    基于ATLAS ACS 2-TIMI 51研究的發(fā)現(xiàn)，2012 歐洲心臟病學會（ESC）指導原則推薦對于有較低出血風險并且接受阿司匹林和氯吡格雷雙聯(lián)抗血小板治療的ST段抬高型心肌梗死（STEMI）患者，考慮使用利伐沙班2.5 mg BID治療。

    關(guān)于急性冠狀動脈綜合征（ACS）

    ACS是冠心病的一個并發(fā)癥，而冠心病是世界范圍內(nèi)最常見的死亡原因，也是最流行的非傳染性疾病之一。當血凝塊阻塞冠狀動脈、減少心臟的血供時，即發(fā)生ACS.這種血流中斷可能是心肌梗死的直接原因，或加速了重度胸痛（不穩(wěn)定心絞痛），而重度胸痛預示著可能很快發(fā)生心肌梗死。較高水平的心臟生物標志物與心臟損傷相關(guān)，在臨床實踐中常規(guī)進行這些生物標志物的實驗室檢測，以證實ACS.

    關(guān)于靜脈動脈血栓栓塞（VAT）

    血栓形成指的是在血管內(nèi)形成血凝塊，阻塞靜脈（靜脈血栓形成）或動脈（動脈血栓形成）。當部分或全部血凝塊脫落，隨血流移動直至阻塞較小血管時，即可引起靜脈動脈血栓栓塞（VAT）。這樣可能導致重要臟器損傷，因為阻塞部位之后的組織無法再獲得氧氣和營養(yǎng)。

    VAT可導致多種嚴重，危及生命的狀況：

    .深靜脈內(nèi)形成的部分血凝塊（例如腿部（稱為深靜脈血栓形成或DVT））通過心臟被帶到肺部，使患者無法攝入氧氣時，即發(fā)生靜脈血栓栓塞（VTE）。這個稱為肺栓塞（PE），可迅速導致患者死亡

    .血凝塊阻礙含氧血從心臟至身體其他部位（通過動脈）的流動時，即發(fā)生動脈血栓栓塞。如果向腦部供血的血管發(fā)生這一情況的話，可導致卒中，卒中可能嚴重致殘或致死。如果冠狀動脈發(fā)生這一情況的話，可導致急性冠狀動脈綜合征（ACS），這是冠心病的一種并發(fā)癥，包括心肌梗死（心臟病發(fā)作）和不穩(wěn)定型心絞痛等狀況。VAT可引起較高患病率和死亡率，需要積極或預防性治療來避免可能發(fā)生的嚴重或致死性患者轉(zhuǎn)歸。

    關(guān)于拜瑞妥？（利伐沙班）

    利伐沙班是適用范圍最為廣泛的新型口服抗凝藥物，上市的商品名稱為拜瑞妥？.到目前為止，拜瑞妥已獲準用于下列動靜脈血栓栓塞（VAT）適應癥：

    .有一個或多個風險因素的非瓣膜性房顫（AF）成人患者中卒中和全身性栓塞的預防

    .成人中深靜脈血栓形成（DVT）的治療

    .成人中肺栓塞（PE）的治療

    .成人中再發(fā)性DVT和PE的預防

    .進行擇期髖關(guān)節(jié)置換術(shù)手的成人患者中靜脈血栓栓塞（VTE）的預防

    .進行擇期全膝關(guān)節(jié)置換術(shù)手的成人患者中靜脈血栓栓塞（VTE）的預防

    .在急性冠狀動脈綜合征后心臟生物標志物升高的成人患者中用于動脈粥樣化血栓性事件（心血管死亡、心肌梗死或卒中）的預防，僅與乙酰水楊酸（ASA）聯(lián)合用藥或與ASA加一種噻吩并吡啶（氯吡格雷或噻氯匹定）聯(lián)合用藥

    雖然各國之間許可情況不同，但綜合考慮所有適應癥，拜瑞妥已經(jīng)在超過120個國家獲批。

    利伐沙班由拜耳醫(yī)藥保健發(fā)明，目前正與強生制藥進行聯(lián)合開發(fā)。拜耳醫(yī)藥保健擁有拜瑞妥在美國以外國家中的消瘦權(quán)，美國國內(nèi)消瘦歸強生所有。

    抗凝劑可有效治療或預防一些嚴重疾病以及一些危及生命的疾病。開始使用抗凝劑治療前，醫(yī)生應當謹慎評估患者個體的風險和獲益。